Только исследования! Мы не продаем для использования людьми.
Биниметиниб, также известный как MEK162, ARRY-162 или ARRY-438162, является селективным пероральным ингибитором MKE. Биниметиниб используется для лечения различных видов рака как небольшая противораковая молекула и является центральной киназой в пути MAPK, способствующем развитию опухолей. В сочетании с энкорафенибом биниметиниб был одобрен FDA в 2018 году для лечения нерезектабельной или метастатической меланомы BRAF V600E или V600K с положительной мутацией.
CВ ВИДЕНет. |
606143-89-9 |
Чистота |
99.55% |
Target |
МЕК, Аутофагия |
IC50 |
12 нМ |
ВVitro |
Сочетание ингибирования PIK3 с биниметинибом или BI-D1870 может полностью изменить устойчивость клеток, экспрессирующих RSK. Во всех линиях мутантных клеток HRAS базальное фосфорилирование ERK блокируется биниметинибом. Комбинируя RAD001 с AZD6244 или MEK162, также создается более сильный блокирующий эффект на рост клеток в мутантных клетках HRAS, более сильный, чем при обычном использовании. Биниметиниб проявляет больший синергизм с RAD001, чем AZD6244. |
ВVivo |
В обеих моделях на животных биниметиниб снижает тяжесть заболевания при лечении дозозависимым образом. В модели CIA при дозах 1 и 3 мг / кг увеличение диаметра голеностопного сустава ингибируется на 27% и 50% биниметинибом, а ибупрофен составляет 46% ингибирования в той же модели. В комбинации с лбупрофеном результат составляет 74% и 72% ингибирования при тех же дозах. В дозах 1 и 3 мг / кг биниметиниб показывает значительное подавление поражений (воспаление, повреждение хряща, образование паннуса и резорбцию кости) на 32% и 60% при микроскопическом исследовании голеностопных суставов. Однако при другом лечении с использованием одного только лбупрофена наблюдается только 17% -ное ингибирование. В дозах 1 и 3 мг / кг биниметиниб показывает значительное подавление поражений (воспаление, повреждение хряща, образование паннуса и резорбцию кости) на 32% и 60% при микроскопическом исследовании голеностопных суставов. Однако при другом лечении с использованием одного только лбупрофена наблюдается только 17% -ное ингибирование. При сочетании биниметиниба с ибупрофеном в тех же дозах достигается 54% и 77% ингибирования разрушения суставов. Комбинация биниметиниба с BEZ23 значительно снижает рост опухоли (P=0,01) с уменьшением окрашивания фосфо-ERK и фосфо-S6. |
Формула |
C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃ |
Улыбки |
BrC1=CC=C (C (F)=C1) NC2=C (C3=C (C=C2C (NOCCO)=O) N (C=N3) C) F |
М. Вес |
441.2 |
Место хранения |
Пудра-20 ° C 3 года |
Растворитель& Растворимость |
|
Документация |
Свяжитесь с нами для получения соответствующих документов в формате PDF. |
БолееБиологическая информация
http://ru.medchemhub.com/